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脱氧胆酸改性普鲁兰多糖纳米粒子制备与表征

史艳萍 , 李学敏 , 陈宝泉 , 黄玉平 , 张其清

功能材料

通过酯化反应将脱氧胆酸偶联于普鲁兰多糖骨架形成具有两亲性的普鲁兰多糖衍生物(DP),采用纳米沉淀法制备纳米粒子(DPNs),考察制备条件对纳米粒子性质影响,为进一步将其作为药物载体的研究提供基础。衍生物DP结构通过FT-IR和1 H NMR表征,DPNs经透射电镜、动态光散射仪和zeta电位仪表征检测。获得不同取代度脱氧胆酸改性普鲁兰多糖衍生物,制备得到的纳米粒子呈球形,表面光滑规整,平均粒径100~300nm,zeta电位在-20mV左右。脱氧胆酸改性普鲁兰多糖衍生物通过纳米沉淀法能制备出纳米粒子,颗粒性质受制备条件影响。

关键词: 脱氧胆酸 , 普鲁兰多糖 , 纳米粒子 , 纳米沉淀法 , 自组装

脱氧胆酸类分子钳对氨基酸甲酯的手性识别

赵辉 , 薛翠花 , 牟其明 , 李玲 , 陈淑华

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2001.08.006

利用分光光谱滴定法考察了钳形受体1~4对氨基酸甲酯的识别性能. 结果表明,该类分子钳对D/L氨基酸甲酯具一定的对映选择性识别能力. 受体与底物间的大小/形状匹配、几何互补性、微环境效应等对识别性能均有重要影响. 识别作用的主要推动力来自受体与底物之间的互补氢键、疏水区域的van der Waals作用等非共价键力的协同作用.

关键词: 手性识别 , 分子钳 , 脱氧胆酸 , 氨基酸酯 , 紫外光谱法

3-取代-12-氧代-N,N-双(2-氯乙基)脱氧胆酰胺的合成及其抑制癌细胞活性

甘春芳 , 苏绍烊 , 黄燕敏 , 林啟福 , 崔建国

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2013.20352

以7-脱氧胆酸(1)为原料,由Jones试剂氧化得到3,12-二氧代-7-脱氧胆酸(2),然后与双(2-氯乙基)胺反应,得到3,12-二氧代-N,N-双(2-氯乙基)-7-脱氧胆酰胺(4),进一步通过对化合物4中的3-位羰基进行官能团转换,得到2个3-位分别被肟基、缩胺硫腙基取代的12-氧代-N,N-双(2-氯乙基)-7-脱氧胆酰胺类型化合物.同时,初步测试了合成物对肿瘤细胞增殖抑制活性,结果表明,化合物对宫颈癌细胞的生长有显著的抑制活性.

关键词: 脱氧胆酸 , 氮芥 , 合成 , 抗肿瘤活性

可德兰衍生物——脱氧胆酸偶联物自聚集纳米微粒的制备及表征

高福平 , 张慧珠 , 刘玲蓉 , 杨心督 , 张其清

功能材料

对可德兰衍生物--羧甲基可德兰进行疏水改性并考察羧甲基可德兰--脱氧胆酸偶联物(DCMC)的自聚集行为,为进一步将其作为药物载体的研究提供依据.将可德兰羧甲基化以后和脱氧胆酸(DOCA)用酯键相连接,DOCA的取代度用紫外分光光度计测定;DCMC自聚集纳米微粒的形态以透射电镜观察、粒径及粒径分布用动态光散射仪测定、表面电位用ζ电位仪测定;芘荧光法测定DCMC临界聚集浓度.获得DOCA的取代度为2.1%、3.2%、4.1%、6.3%(摩尔分数)的DCMC;自聚集纳米微粒呈球形;在蒸馏水中粒径呈单峰分布,平均粒径为192~347nm,随DOCA的取代度增高而降低,在PBS中平均粒径随pH值的降低而增高;在蒸馏水中ζ电位接近-60mV,然而在PBS中ζ电位绝对值降低,为-26~36mV,且随pH值的降低而降低;在蒸馏水中的临界聚集浓度为0.014~0.052mg/ml,随DOCA的取代度增高而降低,在PBS中的临界聚集浓度比蒸馏水中稍低.用DOCA疏水改性的可德兰衍射物能形成球形的自聚集纳米微粒,该纳米微粒的理化性质受DOCA的取代度、溶剂性质、溶剂pH值的影响.

关键词: 可德兰衍射物 , 脱氧胆酸 , 自聚集纳米微粒

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