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N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰基)甘氨酰胺及酰肼类衍生物的合成与生物活性

王庆东 , 薛思佳 , 卞王东 , 申杰峰 , 蔡志娟

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2008.06.005

甘氨酸、氢氧化钠及5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰氯以四甲基溴化铵为相转移催化剂在水-石油醚混合液中回流得N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰基)甘氨酸钠,后者经HCl酸化后分别与7种取代苯胺及5种取代苯甲酰肼在N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC)存在下于无水DMF中反应,得到目标化合物N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰基)甘氨酰取代苯胺衍生物(4a~4g)及N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰基)甘氨酰取代苯甲酰肼衍生物(6a~6e)的新化合物.其结构经IR、1H NMR、MS和元素分析测试确证.MTT比色法测试结果表明,部分酰胺衍生物及所有酰肼衍生物在质量浓度为1×10-5g/mL时即可明显抑制白血病K562细胞的增殖,并且抑制作用随浓度的增加而增强,在质量浓度为1×10-4g/mL时所有的目标化合物对白血病K562细胞的增殖均表现出较好的抑制活性.

关键词: 甘氨酸 , 邻氯苯基呋喃甲酸 , 酰胺 , 酰肼 , 衍生物 , 合成 , K562细胞 , MTT比色法

类球红杆菌羰基还原酶不对称催化还原性能与底物结构的关系

王梦亮 , 闫甫昆

催化学报 doi:10.3724/SP.J.1088.2010.90801

将类球红杆菌(Rhodobacter sphaeroides)全细胞及其分离得到的羰基还原酶用于不对称催化还原多种潜手性酮类化合物,通过比较产物的收率、ee值、酶活力以及酶学动力学常数K_m,探讨了类球红杆菌的催化还原性质与底物结构的关系.结果表明,对于类球红杆菌全细胞不对称催化还原苯乙酮衍生物,产物ee值的变化遵循Prelg规则,产物收率与底物苯环及侧链上取代基团的性质有关;对于脂肪酮催化还原,产物收率随底物链长的增加和分子量的增大而降低,随支链数日的增加而升高,产物ee值的变化也遵循Prelg规则.利用羰基还原酶不对称催化还原潜手性酮类化合物发现,对于芳香酮类化合物,酶对α位为强电负性基团的底物专一性较强;对于脂肪酮类化合物,酶对五碳脂肪酮的专一性较高.利用酶直接催化还原反应产物的ee值均为99%左右,表明酶较全细胞有更高的立体选择性.

关键词: 类球红杆菌 , 生物催化 , 羰基还原酶 , 苯乙酮 , 衍生物 , 脂肪酮 , 构效关系

1,3-丙二胺一纳米金刚石衍生物的合成与分散性研究

柯刚 , 浣石 , 黄风雷

功能材料

分散性差是严重制约纳米金刚石应用的重要原因.采用1,3-丙二胺修饰纳米金刚石(ND),合成出结构新颖的1,3-丙二胺-纳米金刚石衍生物(ND-NH2).FTIR分析表明,1,3-丙二胺分子通过酰胺键与ND共价键接.ND-NH2中ND的含量约为29.97%(质量分数),并可溶于无机或有机酸水溶液,以及丙酮、CH2Cl2、NMP、DMF、DMAc、DMSO等有机溶剂.激光粒度和TEM分析表明,经1,3-丙二胺改性后,纳米金刚石的分散性显著改善,其平均粒径从3.301μm降低至0.166μm,为在复合电镀和润滑领域的进一步研究与应用提供了良好基础.

关键词: 纳米金刚石 , 1,3-丙二胺 , 衍生物 , 合成 , 分散性

聚天冬氨酸及其衍生物的研究进展

成大明 , 陈强 , 朱爱萍 , 田伟伟 , 林思聪 , 沈健

材料导报

聚天冬氨酸和聚天冬酰胺是一类性能优异的高分子材料,在药物控释、组织工程等许多领域应用广泛.综述了近年来国内外对该领域研究的进展.

关键词: 聚天冬氨酸 , 衍生物 , 水凝胶 , 综述

功能性聚乙烯胺及其衍生物合成的研究进展

张娟 , 范晓东 , 刘毅锋 , 张亚洲 , 薄澜

高分子材料科学与工程

论述了国内外关于聚乙烯胺(PVAm)及其衍生物合成的研究进展,对合成PVAm的四种路线--聚丙烯酰胺Hofmann降级法、聚N-乙烯基甲酰胺水解法、聚N-乙烯基氨基甲酸酯水解法和PVC硝化法进行了较详细的论述和评价.介绍了利用PVAm主链侧功能基NH2的特征反应合成PVAm衍生物的方法.

关键词: 聚乙烯胺 , 衍生物 , 合成 , 功能性高分子 , 侧功能基 , 反应

生物可降解材料聚苹果酸的研究进展

戴翀 , 李云政 , 张青山 , 郭炳南

材料导报

聚苹果酸及其衍生物是一类新型的生物高分子材料,具有良好的生物降解性和生物相容性.介绍了聚苹果酸及其衍生物的结构和性能特点,综述了它们的合成方法的研究进展,并展望了它们在药物载体及生物医用材料等领域的应用前景.

关键词: 聚苹果酸 , 衍生物 , 生物降解性 , 生物相容性

分子量对非离子型壳聚糖表面活性剂表面活性的影响

范金石 , 张启凤 , 徐桂云 , 陈国华 , 孙明昆

高分子材料科学与工程

以四种不同分子量的壳聚糖(粘均分子量分别为4.00×105,1.09×105,7.15×104和3.42×104)为原料,先在相同反应条件下分别与环氧丙烷反应制得相应的水溶性衍生物--羟丙基壳聚糖(HPCHS),再进一步在催化剂存在条件下与十二烷基缩水甘油醚反应制得相应的功能性壳聚糖衍生物--非离子型壳聚糖表面活性剂,即(2-羟基-3-十二烷氧基)丙基-羟丙基壳聚糖(HDP-HPCHS).实验结果表明,不同分子量的HDP-HPCHS产物均具有良好的水溶性和表面活性,且其表面活性随分子量的改变而呈规律性变化.在实验分子量范围内,HDP-HPCHS水溶液的最低表面张力随其分子量的降低而减小;其临界胶束浓度呈现先随分子量的降低而增大后又减小的变化趋势.

关键词: 分子量 , 壳聚糖 , 衍生物 , 表面活性剂 , 表面活性

金属氨硼烷及其衍生物高容量储氢材料研究进展

王杨 , 王强

材料导报 doi:10.11896/j.issn.1005-023X.2015.019.012

氨硼烷因其超高的储氢量和较好的动力学性能,成为了最具潜力的储氢材料之一.从合成方法、放氢特性、晶体结构和反应机制等方面,综述了金属氨硼烷及其衍生物的研究进展.

关键词: 金属氨硼烷 , 衍生物 , 储氢材料 , 合成方法 , 晶体结构

藤黄酸氰基衍生物的合成及抗肿瘤活性

陈美君 , 黎金海 , 张志佳 , 廖思燕 , 黄雁 , 谭茵

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2016.08.150397

以藤黄酸为原料,经过酯化反应或酰胺化反应,在C-30位的羧基上引入不同的烷氰基或芳香氰基,设计合成了7个藤黄酸氰基衍生物,其中6个为新化合物,其结构经MS和1H NMR确证。采用四氮唑蓝(MTT)法测试了合成化合物对肝癌细胞(HepG2)、结肠腺癌细胞(RKO)和卵巢腺癌细胞(OVCAR-3)的体外抗肿瘤活性,结果表明,所合成的化合物均具有一定的抗肿瘤活性, 其中化合物46的抗肿瘤活性明显优于阳性对照物藤黄酸。

关键词: 藤黄酸 , 氰基 , 合成 , 抗肿瘤 , 衍生物

硫脲及其衍生物在贵金属分析中的应用

马媛 , 吴瑞林

贵金属 doi:10.3969/j.issn.1004-0676.2000.04.014

硫脲及其衍生物(R-NH-CS-NH-R′)以其独特的分子结构在贵金属分析中一直占有重要位置,它们在贵金属的光度分析、电化学分析、原子吸收光谱分析和分离富集等领域中的应用一直为人们所关注,本文重点评述1980年以来相关的研究与发展.

关键词: 硫脲 , 衍生物 , 贵金属分析 , 评述

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