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1,3,2-二氮磷杂环戊-4-酮-2-硒(硫)代化合物的合成及生物活性

邓胜娄 , 陈茹玉 , 杨秀凤

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2001.08.014

利用P(NEt2)3与α-氨基乙酰胺类化合物在干馏条件下的环缩合反应合成了一系列新型五元磷杂环,对所合成的化合物进行了元素分析和谱学表征. 初步生物活性测试表明,这类化合物具有较好的选择性除草活性和抗烟草花叶病毒活性及杀菌活性.

关键词: 合成 , 五元磷杂环 , 除草活性 , 抗烟草花叶病毒活性 , 杀菌活性

N-(4-取代嘧啶-2-基)-2-取代苯氧基磺酰脲的合成及除草活性

姜林 , 李正名 , 高发旺 , 王素华

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2002.05.002

以2-取代苯酚、氯磺酰异氰酸酯及4-取代嘧啶胺为原料,合成了14种N-(4-取代嘧啶-2-基)-2-取代苯氧基磺酰脲化合物,通过1H NMR、MS确定了它们的结构,讨论了取代基对苯环化学位移的影响. 用油菜根长法测试了化合物的除草活性. 结果表明,化合物1e、1f、1k、1m和1n对油菜根长的抑制率较好.

关键词: 磺酰脲 , 合成 , 光谱 , 除草活性

4-芳氧乙(丙)酰氨基苯磺酰胺的合成与除草活性

石德清 , 刘军安 , 刘小鹏 , 王今红

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2003.02.007

通过芳氧羧酸与含饱和杂环的4-氨基苯磺酰胺的缩合反应合成了10个未见报道的4-芳氧乙(丙)酰氨基苯磺酰胺目标化合物,利用1H NMR、IR、MS和元素分析表征了目标化合物结构. 初步的生物活性结果表明,绝大部分化合物具有较好的除草活性,其中化合物Ⅴd和Ⅴh在0.1 g/L浓度下,对单子叶和双子叶植物均有较好的抑制作用,抑制率在90%左右,接近于或优于对照物2,4-D和乙氧嘧磺隆.

关键词: 芳氧羧酸 , 磺酰胺 , 合成 , 除草活性

N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-2-(2,4-二氯苯氧基)丙酰胺衍生物的合成及除草活性

薛允宁 , 刘国华 , 薛思佳

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2006.11.004

通过将2-(2,4-二氯苯氧基)丙酰氯与2-氨基-4,6-二取代嘧啶进行酰化反应得到了7个未见报道的N-[2-(4, 6-二取代嘧啶基)]-2-(2,4-二氯苯氧基)丙酰胺类化合物,利用1H NMR、IR、MS和元素分析测试技术表征了目标化合物结构. 初步生物活性结果表明,在100 mg/L质量浓度下大部分化合物对单子叶植物和双子叶植物的生长具有明显抑制作用,表现出高的除草活性. 其中,化合物6c对稗草、高粱、马唐(单子叶植物)和苋菜、黄瓜、油菜(双子叶植物)的根部生长分别表现出70%、85%、95%和98%、80%、80%的抑制活性. 同时,目标化合物对单子叶植物的根部和茎部生长具有一定的抑制选择性. 化合物6c对苋菜和马唐的根部和茎部生长以及化合物6f对苋菜的根部和茎部生长都呈现高达95%以上的抑制活性,具有潜在的开发前景.

关键词: 二氯苯氧丙酸 , 嘧啶 , 酰胺 , 合成 , 除草活性

嘧啶(硫)醚类化合物的合成及除草活性

刘卫敏 , 邹小毛 , 汪义丰 , 胡方中 , 朱有全 , 杨华铮

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2006.11.002

以2,4-二氯嘧啶为起始物设计并合成了一系列4-芳(硫)氧基-2-氯嘧啶和4-芳氧基-2-二甲氨基嘧啶化合物. 利用2,4-二氯嘧啶2个氯原子的活性差异,酚取代嘧啶环上4位氯原子,然后二甲氨基取代2位的氯原子. 所合成的化合物均经过了1H NMR和元素分析确证. 为了确证酚首先在嘧啶环的4位发生亲核取代反应,用X衍射法测定了化合物3d的单晶结构. 初步生物活性测定结果表明,大部分化合物都表现出一定的除草活性,其中化合物7c、7j、7k和7m在1.0×10-4 g/mL质量浓度下对油菜的抑制率达到了80%以上.

关键词: 嘧啶醚 , 二甲氨基 , 合成 , 除草活性

N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-N'-(1-甲基-3-乙基-4-氯吡唑-5-基)甲酰基(硫)脲的合成及生物活性

王立增 , 姜林 , 王立银 , 张登科

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2007.11.013

利用活性结构拼接原理,将高效杀螨剂吡螨胺分子的吡唑环部分引入酰基(硫)脲化合物中,以1-甲基-3-乙基-4-氯-5-甲酸基吡唑和2-氨基-4,6-二取代嘧啶为起始原料,通过多步反应合成了5种N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-N'-(1-甲基-3-乙基-4-氯吡唑-5-基)甲酰基脲和5个N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-N'-(1-甲基-3-乙基-4-氯吡唑-5-基)甲酰基硫脲化合物,其化合物结构经IR、1H NMR及元素分析测试技术确证.初步生物活性试验表明,在50mg/L质量浓度下目标化合物的杀螨活性不太理想,但有些化合物具有较好的除草活性,其中化合物Ib、Ic和Ie对稗草主根的生长抑制率大于60%.

关键词: 吡唑甲酰基脲 , 吡唑甲酰基硫脲 , 合成 , 杀螨活性 , 除草活性

[2-(氟代苯氧)丙酰氧基]取代甲基膦酸二甲酯的合成与除草活性

李艳军 , 段吉平 , 贺红武

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2007.05.024

通过2种2-(氟代苯氧)丙酸(Ⅰ)转化为相应的酰氯,再通过酰氯分别与4种α-羟基膦酸酯(Ⅱ)的缩合反应,将含氟基团引入到α-氧代烃基膦酸酯的骨架中,合成了8个新的α-[2-(氟取代苯氧)丙酰氧基]烃基膦酸酯,收率为20%~71%.经1H NMR、IR和MS测试技术对所有化合物进行了结构表征.初步的生物活性测试表明,部分化合物对单、双子叶植物根的生长具有优异的抑制作用.质量浓度分别为100和10 mg/L时,化合物Ⅲe~Ⅲh对油菜根和稗草根的生长抑制率均超过93%.

关键词: 膦酸酯 , 氟取代基 , 合成 , 除草活性

噻吩并[2,3-b]吡啶类化合物的合成及生物活性

刘建超 , 贺红武

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2010.90876

用邻氨基噻吩腈与不同结构的二羰基化合物反应,合成了新的多取代噻吩并吡啶类衍生物4-氨基-5-取代羰基噻吩并[2,3-b]吡啶-6-酮. 用元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱等测试技术对所合成化合物的结构进行了表征. 初步生物活性测试表明,该类化合物有较好的杀菌活性和一定的除草活性.

关键词: 噻吩并[2,3-b]吡啶 , 二羰基化合物 , 杀菌活性 , 除草活性

2-(4-甲氧基苯基)咪唑并[4,5-f]1,10-菲罗啉的合成、晶体及分子结构的测定及除草活性

苏范胜 , 孙云明 , 罗小勇 , 董风英 , 杨青

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2014.30177

合成了2-(4-甲氧基苯基)咪唑并[4,5-f]1,10-菲罗啉,采用傅里叶红外光谱、元素分析和X射线单晶衍射表征了化合物的晶体和分子结构.结果表明,目标化合物与相邻2个分子沿晶体c-轴形成2个N—H····N氢键,化合物沿晶体a-轴存在2种π-π堆积作用,这2种作用使目标化合物形成二维的超分子结构.采用琼脂混药法测定了2-(4-甲氧基苯基)咪唑并[4,5-f]1,10-菲罗啉的除草活性,结果证明目标化合物可以选择性的抑制稗草和夏至草的生长,同时促进生菜的生长.

关键词: 合成 , 晶体结构 , 除草活性 , 选择性 , 植物生长调节

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