刘晓君
,
陈国华
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2013.20371
3-硝基-4-氯苯甲酸(2)经甲胺化得3-硝基4-甲氨基苯甲酸(3),2-氨基吡啶与丙烯酸乙酯经迈克尔加成得3-[(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯(5),化合物3与5经缩合、催化氢化得3-{[(3-氨基-4-甲胺基)苯甲酰基](吡啶-2-基)氨基}丙酸乙酯(7),化合物7再与N-(4-氰基苯基)甘氨酸(8)酰化、环合和Pinner反应,最后与氯甲酸正己酯反应得到达比加群酯(1),总收率约40％(以3-硝基-4-氯苯甲酸计),结构经IR、1H NMR和MS测试技术确证.
关键词:
达比加群酯
,
非肽类凝血酶抑制剂
,
合成
