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萘酰亚胺多胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性

罗稳 , 李展 , 翟洋洋 , 谢松强 , 王超杰

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2013.20161

设计合成了萘酰亚胺的4种新的多胺衍生物并进行了体外抗肿瘤活性测试.结果表明,这些萘酰亚胺衍生物能够嵌入DNA碱基对中,并且比氨萘非特对肿瘤细胞具有更高的毒性和更好的选择性,其中化合物3b对4种肿瘤细胞的抑制IC50值分别为7.80、5.08、9.78和9.27 μmol/L;高内涵活细胞成像系统结果显示,这些化合物可能是通过线粒体通路而导致的细胞凋亡.

关键词: 萘酰亚胺 , DNA嵌入剂 , 抗肿瘤 , 高内涵成像

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