钟文远
,
崔永春
,
范春兰
,
胡智兴
,
李玛琳
贵金属
doi:10.3969/j.issn.1004-0676.2004.02.005
为寻求高效低毒的新型顺铂类抗肿瘤药物,用K2PtCl4、乙二胺(en)、氟尿嘧啶(5-Fu)为原料,设计合成了顺铂类似物[pt(en)(5-Fu)2]C12配合物,由元素分析、红外光谱和质谱分析初步证实了其化学结构,用改良MTT、SRB法,选用K562、A549、Bel-7402、BIU-87、Bcap-37细胞株对其进行体外抗肿瘤活性测定.结果表明,所合成的配合物除在浓度为0.01、0.1 μg/mL时对K562细胞株抗肿瘤活性大于顺铂和氟尿嘧啶外,其它情况下的抗肿瘤活性均小于顺铂和氟尿嘧啶.该配合物仍有进一步研究的价值.
关键词:
药学
,
铂(Ⅱ)配合物
,
合成
,
抗肿瘤活性
孙宝丽
,
张娅玲
,
王丽丽
,
张喜全
,
顾红梅
,
李宝林
应用化学
doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2015.09.150019
分别以2-甲基-5-硝基苯甲酸、2-氯-5-硝基苯甲酸为原料,经羧基氯化、Friedel-Crafts酰基化、羰基还原、硝基还原和还原胺化反应合成了4种新型的1,2-O-异丙叉基-5-芳氨基代-α-呋喃葡萄糖衍生物.利用IR、NMR和HRMS等技术手段对反应所及中间体及目标化合物进行了结构测定和表征,并采用MTT法将目标化合物对3种人体肿瘤细胞的抗肿瘤活性进行了初步评价.结果表明,目标化合物1a1对肿瘤细胞的生长抑制作用优于其它3种目标化合物,特别是对A431细胞表现出更明显的生长抑制活性(IC50:(6.54±1.34) μmol/L).
关键词:
芳氨基代葡萄糖衍生物
,
合成
,
抗肿瘤活性
曹胜利
,
冯玉萍
,
张玫
,
蒋宇扬
,
宇小青
,
莫卓华
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2007.02.010
根据非经典抗叶酸剂的结构特点,将抗肿瘤药效团三甲氧基苯基与4(3H)-喹唑啉酮结构相结合,设计了一系列具有芳胺侧链的4(3H)-喹唑啉酮衍生物.使用适量的卤代烷,在室温下对3,4,5-三甲氧基苯胺进行N-烷基化反应,制得了4种N-取代的3,4,5-三甲氧基苯胺,收率为30.3%～60.6%.将2-甲基-6-溴甲基-4(3H)-喹唑啉酮与3,4,5-三甲氧基苯胺、N-取代的3,4,5-三甲氧基苯胺以及其它芳胺在室温下反应,以30.8%～71.9%的收率合成了目标化合物8a～8m,其结构用ESI-MS、1H NMR、元素分析或HRMS测试技术进行了表征.采用MTT法测试了化合物8a～8m对人非小细胞肺癌A-549、结肠癌HCT-8和肝癌Bel-7402细胞的体外抗肿瘤活性.结果表明,在5×10-6 g/mL质量浓度下所合成的化合物对3种肿瘤细胞的体外生长的抑制率均低于25%.
关键词:
4(3H)-喹唑啉酮衍生物
,
合成
,
抗肿瘤活性
,
MTT试验
谢玉锁
,
高留州
,
闫强
,
吴书敏
,
倪礼礼
,
刘英杰
,
黄文龙
,
胡国强
应用化学
doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2016.01.150182
为发现氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的结构修饰方法,基于生物电子等排药物设计原理,用唑杂环作为氧氟沙星(1)C-3羧基的等排体、硫醚酮缩氨基硫脲为其功能侧链修饰基,设计合成C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲目标化合物(6a ～6g),其结构经元素分析和光谱数据确证.体外抗肿瘤活性结果表明,中间体C-3均三唑硫醚酮(5a ～5g)和目标化合物(6a～6g)的活性均强于母体氧氟沙星的活性,其中缩氨基硫脲的活性强于相应硫醚酮的活性,尤其是苯环含硝基和氟原子目标化合物的活性与对照药阿霉素的活性相当.因此,功能缩氨基硫脲链修饰的均三唑作为C-3羧基的等排体有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性.
关键词:
氟喹诺酮
,
生物电子等排体
,
均三唑
,
硫醚酮
,
缩氨基硫脲
,
抗肿瘤活性
杨雷
,
范良华
,
赵丹丹
,
戚斌斌
,
甘春芳
,
崔建国
,
黄燕敏
应用化学
doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2015.03.140202
从豆甾醇出发,通过3-位羟基及5-位双键保护,22-位双键臭氧化,得到3-乙酰氧基胆甾-5-烯-22-醛(4).化合物4进一步与氨基脲、氨基硫脲缩合得到22-降豆甾-22-含氮衍生物,合成物结构经NMR、IR及MS等技术手段进行了表征.并采用6种不同的肿瘤细胞,利用MTT法对合成物进行体外抗肿瘤活性研究,结果表明,具有22-缩氨硫脲基的化合物8具有很好的体外抗肿瘤活性,其对MGC 7901、Hela、SMMC 7404及CNE-2细胞的IC50值分别为10.5、11.6、8.7及11.9.
关键词:
22-降-豆甾-22-含氮化合物
,
抗肿瘤活性
,
合成
张耀洲
,
肖颖
,
杨俊杰
,
胡国强
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2013.20259
将2-巯基-5-取代基-1,3,4-噻二唑经与β-氯苯丙酮取代、盐酸羟胺肟化和氯甲基(口恶)二唑醚化,合成了6种3-(5-取代基-1,3,4-噻二唑-2-硫代基)-1-苯基丙酮-O-(5-苯基-1,3,4-(口恶)二唑-2-甲基)肟醚化合物(4a～4f),用1 H NMR、IR、MS和元素分析表征了其结构.用MTT法测试了6种目标化合物对人黑色素瘤细胞株B16、人白血病细胞株HL60和人肝癌细胞株SMMC-7721的体外细胞毒活性.测试结果表明,部分化合物对3种癌细胞具有潜在的体外生长抑制活性.
关键词:
噻二唑
,
(口恶)二唑
,
肟醚
,
抗肿瘤活性
刘涛
,
魏冬
,
姜波
,
徐国永
,
周双生
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2014.30202
合成了阿司匹林铜(Ⅱ)配合物,通过红外、X射线单晶衍射对其结构进行了表征.配合物属单斜晶系,P21/n空间群,晶胞参数为a=8.211 (5) nm,b=10.419(5) nm,c=21.003 (5) nm,β=98.021 (5)°,V=1779.2(14) nm3,Z=4.采用紫外光谱和荧光光谱法及循环伏安法研究了配合物与小牛胸腺DNA (ct-DNA)的相互作用.采用MTT法测定了配合物对体外培养人乳腺癌MCF-7和胃癌MGC-803细胞的抑制活性.当配合物浓度为120 μmol/L时,对2种细胞增殖的抑制率分别为80.01％和70.16％.
关键词:
阿司匹林铜(Ⅱ)配合物
,
晶体结构
,
抗肿瘤活性
,
ct-DNA相互作用
唐慧安
,
王流芳
,
赵恺寅
稀土
doi:10.3969/j.issn.1004-0277.2002.05.004
合成了Sc(Ⅲ)、Y(Ⅲ)、La(Ⅲ)与苯乙酰缩氨基硫脲形成的1∶2型配合物.元素分析确定其分子式为:ML2Cl*nH2O[M=Sc(Ⅲ),Y(Ⅲ),La(Ⅲ),n=0～5],用红外光谱、紫外光谱、核磁共振氢谱对该配合物进行了结构表征,研究了其摩尔电导和溶解性能,并测试了其抗肿瘤活性.
关键词:
苯乙酰缩氨基硫脲
,
ⅢB族金属配合物
,
抗肿瘤活性
李娜
,
李辉
应用化学
doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2017.05.160191
以顺丁烯二酸酐为原料,经过水解、缩合、库尔提斯重排、脱保护得到1-苄基-3-氨基-吡咯烷-4-羧酸甲酯盐酸盐,再与硫脲衍生物缩合得到1-苄基-4-(2-甲酸叔丁酯-3-胍基)吡咯烷-3-羧酸甲酯衍生物,最后经过水解、酯化、脱保护得到六氢-1H-吡咯并[3,4-d]嘧啶衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR、ESI-MS和元素分析表征. 3-(4, 5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法测试其抗肿瘤活性,实验结果表明,其中化合物9d和9g对肿瘤细胞(Bel-7402)株具有明显的抑制活性.
关键词:
顺丁烯二酸酐
,
库尔提斯重排
,
六氢-1H-吡咯并[3,4-d]嘧啶衍生物
,
抗肿瘤活性
刘海彬
,
吕萍
,
潘宁宁
,
王文忠
,
王强
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2012.00481
以5-氯-2-氨基苯甲酸和甲酰胺为起始原料,经环化、氯化、取代和缩合反应,合成了3个未见文献报道的含哌嗪的喹唑啉衍生物5a～5c.其结构用1 H NMR、13C NMR、ESI-MS及IR测试技术进行了表征.采用MTT法测试了化合物5a ～5c对人胃癌SGC-7901、人口腔表皮样癌KB和人纤维肉瘤HT-1080的体外抗肿瘤活性.结果表明,化合物5a～5c对人胃癌SGC-7901和人纤维肉瘤HT-1080有弱的抑制活性,而对人口腔表皮样癌KB无明显抑制活性.
关键词:
氯哌嗪喹唑啉N-缩氨基硫脲取代衍生物
,
抗肿瘤活性
,
MTT法
,
合成
